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【新闻】农药方向含氟含杂环和手性农药相思藤

发布时间:2020-10-19 06:40:13 阅读: 来源:电阻箱厂家

农药方向:含氟、含杂环和手性农药

2015年6月10-12日,“第四届农药行业知识产权与科技创新高峰论坛”在中科院上海有机化学研究所顺利召开。在会议上,来自于中国化工信息中心的胡笑形教授作了一篇题为《2015至2019年专利过期农药的剖析与开发利用》的报告。在这份报告中,胡教授通过对2015~2019年专利过期农药的结构特性分析,提出未来农药将向含杂环、含氟及手性农药等方向发展。

胡教授指出,2015~2019年专利过期农药品种有28个,其中杀虫剂5个,杀菌剂12个,除草剂10个及安全剂1个。在这27个农药品种(不含安全剂)中,含杂环农药高达20个,占74%。含氟农药有14个,占51.9%。含氟、含杂环的多特性农药有10个,占37%。另外,胡教授也提到近年来手性农药得到了较大发展,27个农药中有4个手性农药,占14.8%。而集3种特性(杂环、含氟和手性)于一体的情况较少,仅有2个,分别为苯噻菌胺和恶唑酰草胺。

表一:2015~2019年专利过期农药品种

活性成分结构特性类别研发公司吲唑磺菌胺(Amisulbrom)含杂环、含氟杀菌剂日产化学苯噻菌胺(Benthiavalicard)含杂环、含氟、手性杀菌剂日本组合化学环氟菌胺(Cyflufenamid)含氟杀菌剂日本曹达胺苯吡菌酮(Fenpyrazamine)含杂环杀菌剂住友化学氟吡菌胺(Fluopicolide)含杂环、含氟杀菌剂拜耳氟嘧菌酯(Fluoxastrobin)含杂环、含氟杀菌剂拜耳精甲霜灵(Metalaxyl-M)手性杀菌剂先正达苯菌酮(Metrafenone)/杀菌剂巴斯夫吡噻菌胺(Penthiopyrad)含杂环、含氟杀菌剂三井化学丙硫菌唑(Prothioconazole)含杂环杀菌剂拜耳吡唑醚菌酯(Pyraclostrobin)含杂环杀菌剂巴斯夫霜霉威(Valifenalate)/杀菌剂意赛格四唑酰草胺(Fentrazamide)含杂环除草剂拜耳氟吡磺隆(Flucetosulfuron)含杂环、含氟除草剂LG生命科学甲酰胺磺隆(Foramsulfuron)含杂环除草剂拜耳噁唑酰草胺(Metamifop)含杂环、含氟、手性除草剂东部韩农嘧苯胺磺隆(Orthosulfamuron)含杂环除草剂意赛格五氟磺草胺(Penoxsulam)含杂环、含氟除草剂陶氏益农唑啉草酯(Pinoxaden)含杂环除草剂先正达环磺酮(Tembotrione)含氟除草剂拜耳噻酮磺隆(Thiencarbazone)含杂环除草剂除草剂拜耳苯唑草酮(Topramezone)含杂环除草剂巴斯夫氟虫双酰胺(Flubendiamide)含氟杀虫剂Nihon Nohyaku甲氧苄氟菊酯(Metofluthrin)含氟杀虫剂住友化学三氟甲吡醚(Pyridalyl)含杂环、含氟杀虫剂住友化学Pyrifluquinazon含杂环、含氟杀虫剂Nihon Nohyaku螺虫乙酯(Spirotetramat)含杂环、手性杀虫剂拜耳Cypsrosulfamide手性安全剂拜耳

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通过对这27个品种(不含安全剂)的结构进行分析,可以发现,在这27个农药品种中,含杂环农药有20个,占比高达74%。其中10个除草剂品种中,有9个含杂环,占比90%;12个杀菌剂中,有8个含杂环,占比66.7%;5个杀虫剂中,有3个含杂环,占比60%。

种类总数含杂环NNONSOS杀虫剂533杀菌剂1287111除草剂109731总计272017412

在这27个农药品种中,含氟农药有14个,占比51.9%。特别是杀虫剂,含氟的化合物占80.0%之多。

种类总数含氟农药数占比(%)排名杀虫剂5480.01杀菌剂12650.02除草剂10440.03总计271451.9

胡教授还指出,与2012~2016年专利到期的农药相比,2015~2019年手性农药的比例明显增高。2012~2016年专利到期的40个农药中手性农药有4个,占10.0%,而2015~2019年专利到期的27个农药中也有4个手性农药,占14.8%。其中手性杀虫剂1个(螺虫乙酯),手性杀菌剂2个(精甲霜灵和苯噻菌胺)以及手性除草剂1个(恶唑酰草胺)。

另外,这27个农药品种中有不少属多特性农药,即分子中既含杂环,又含氟,或又含不对称碳原子的手性化合物。其中含氟的多特性农药主要有含氟、含杂环的农药10个(杀虫剂2个、杀菌剂5个和除草剂3个),含氟、含杂环的手性杀菌剂1个,手性除草剂1个。 含手性的多特性农药有3个,分别为含杂环、含氟的手性杀菌剂苯噻菌胺,含杂环的手性杀虫剂螺虫乙酯以及含杂环、含氟的手性除草剂恶唑酰草胺。集3种特性(杂环、含氟和手性)于一体的情况还是少数,仅有2个,分别为苯噻菌胺和恶唑酰草胺;具有两种特性的农药化合物(杂环/F和杂环/手性),共9个化合物,其中最多的一类是杂环/F,有8个化合物。

种类总数杂环/F/手性杂环/F杂环/I杂环/SiF/手性杂环/手性杀虫剂521杀菌剂1214除草剂1012总计27281

由上述结构分析,我们可以看出含杂环农药为当今世界农药研发的突出重点,27个品种中有20个品种含杂环,占74%。 另外,含氟农药依然是全球研发的重点之一,共有14个品种,占51.9%。同时,手性农药也得到了较快的发展,手性农药4个,其中3个是多特性的,这也体现出手性化合物在性能改进上的独特作用。

总的来说,高效、低毒、低残留农药是未来农药发展趋势,而含氟农药、含杂环农药和手性农药等是未来代表性的品种。(寄蓉)(责任编辑:董艳雪)

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